Penicilina
Saiba mais sobre a fundação da penicilina por Alexander Fleming e o desenvolvimento por Ernst Chain e Howard Florey Imagens de arquivo de Alexander Fleming e a produção de penicilina. Encyclopædia Britannica, Inc. Veja todos os vídeos para este artigo
Penicilina , um dos primeiros e ainda um dos agentes antibióticos mais amplamente utilizados, derivado do Penicillium mofo. Em 1928 bacteriologista escocês Alexander Fleming primeiro observou que as colônias do bactéria Staphylococcus aureus não conseguiu crescer nas áreas de um cultura que foi acidentalmente contaminado pelo mofo verde Pénicillium marcado . Ele isolou o mofo, cultivou-o em meio fluido e descobriu que produzia uma substância capaz de matar muitas das bactérias comuns que infectam os humanos. O patologista australiano Howard Florey e o bioquímico britânico Ernst Boris Chain isolaram e purificaram a penicilina no final dos anos 1930, e em 1941 uma forma injetável do medicamento estava disponível para uso terapêutico.
Veja como Alexander Fleming descobriu a penicilina Saiba mais sobre a descoberta da penicilina por Alexander Fleming. Open University (um parceiro editorial da Britannica) Veja todos os vídeos para este artigo
Os vários tipos de penicilina sintetizados por várias espécies do molde Penicillium podem ser divididos em duas classes: as penicilinas de ocorrência natural (aquelas formadas durante o processo de fermentação do molde) e as penicilinas semissintéticas (aquelas em que a estrutura de uma substância química - ácido 6-aminopenicilânico - encontrada em todas as penicilinas é alterada de várias maneiras ) Por ser possível alterar as características do antibiótico, diferentes tipos de penicilina são produzidos para diferentes fins terapêuticos.
As penicilinas de ocorrência natural, penicilina G (benzilpenicilina) e penicilina V (fenoximetilpenicilina), ainda são usadas clinicamente. Devido à sua fraca estabilidade em ácido, grande parte da penicilina G é decomposta à medida que passa através do estômago ; em decorrência dessa característica, deve ser administrado por injeção intramuscular, o que limita sua utilidade. A penicilina V, por outro lado, normalmente é administrada por via oral; é mais resistente aos ácidos digestivos do que a penicilina G. Algumas das penicilinas semissintéticas também são mais estáveis aos ácidos e, portanto, podem ser administradas como medicação oral.
Pénicillium marcado ; penicilina Pénicillium marcado , a fonte da penicilina. Carlo Bevilacqua — SCALA / Art Resource, Nova York
Todas as penicilinas funcionam da mesma maneira, ou seja, por inibindo a bacteriana enzimas responsável por parede celular síntese na replicação de microrganismos e pela ativação de outras enzimas para quebrar a parede protetora do microrganismo. Como resultado, eles são eficazes apenas contra microorganismos que estão ativamente se replicando e produzindo paredes celulares; eles também, portanto, não prejudicam as células humanas (que fundamentalmente carecem de paredes celulares).
Algumas cepas de bactérias anteriormente suscetíveis, como Estafilococo , desenvolveram uma resistência específica às penicilinas que ocorrem naturalmente; essas bactérias produzem β-lactamase (penicilinase), a enzima que perturba a estrutura interna da penicilina e, portanto, destrói a ação antimicrobiana da droga, ou não têm receptores de parede celular para a penicilina, reduzindo muito a capacidade da droga de entrar nas células bacterianas. Isso levou à produção de penicilinas resistentes à penicilinase (penicilinas de segunda geração). Embora capazes de resistir à atividade da β-lactamase, no entanto, esses agentes não são tão eficazes contra Estafilococo como as penicilinas naturais, e estão associadas a um risco aumentado de toxicidade hepática. Além disso, algumas cepas de Estafilococo tornaram-se resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase; um exemplo é resistente à meticilina Staphylococcus aureus (MRSA).
As penicilinas são usadas no tratamento de infecções de garganta, meningite , sífilis e várias outras infecções. Os principais efeitos colaterais da penicilina são reações de hipersensibilidade, incluindo erupções cutâneas, urticária, inchaço e anafilaxia ou choque alérgico. As reações mais graves são incomuns. Os sintomas mais leves podem ser tratados com corticosteroides, mas geralmente são evitados com a mudança para alternativo antibióticos. O choque anafilático, que pode ocorrer em indivíduos previamente sensibilizados em segundos ou minutos, pode exigir a administração imediata de epinefrina .
hipersensibilidade à penicilina A erupção cutânea no braço devido à hipersensibilidade à penicilina. Emory University / Centros para Controle e Prevenção de Doenças (CDC) (Número da imagem: 1268)
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