Anticoagulante
Anticoagulante , algum medicamento que, quando adicionado a sangue , impede a coagulação. Os anticoagulantes alcançam seu efeito suprimindo a síntese ou função de vários fatores de coagulação que normalmente estão presentes no sangue. Esses medicamentos são frequentemente usados para prevenir a formação de coágulos sanguíneos (trombos) nas veias ou artérias ou o aumento de um coágulo que está circulando na corrente sanguínea. As condições comumente tratadas com anticoagulantes incluem trombose venosa profunda, na qual coágulos se formam nas chamadas veias profundas, como as das pernas; embolia pulmonar, na qual um coágulo obstrui a artéria pulmonar ou um de seus ramos; trombose coronária, na qual um coágulo obstrui uma artéria coronária no coração; e disseminado coagulação intravascular, uma ativação sistêmica do sistema de coagulação que leva ao consumo de fatores de coagulação e hemorragia . Os anticoagulantes também são usados para tirar e armazenar sangue.
Os anticoagulantes geralmente são de dois tipos: heparina, que é administrada por injeção, e derivados da cumarina ou indandiona, que são administrados por via oral.
Heparina
A heparina, usada principalmente em pacientes hospitalizados, é uma mistura de mucopolissacarídeos que promovem a atividade da antitrombina III, a plasma sanguíneo proteína que inativa a trombina (um enzima que promove a coagulação). Por não ser bem absorvida pelo trato gastrointestinal, a heparina é administrada por via intravenosa para inibir coagulação imediatamente, ou é administrado por via subcutânea. A heparina não se liga às proteínas plasmáticas, não é secretada no leite materno e não atravessa a placenta. A ação da droga é encerrada por metabolismo no fígado e excreção pelos rins. O principal efeito colateral associado à heparina é a hemorragia; trombocitopenia (número reduzido de plaquetas circulantes) e reações de hipersensibilidade também podem ocorrer. Quando os anticoagulantes orais são administrados com heparina, ocorrem efeitos anticoagulantes adicionais. A hemorragia induzida por heparina pode ser revertida com o antagonista protamina, uma proteína carregada positivamente que tem um alto afinidade para moléculas carregadas negativamente da heparina, neutralizando assim o efeito anticoagulante da droga.
Anticoagulantes orais
Estruturalmente, os derivados cumarínicos se assemelham vitamina K. , um elemento importante na síntese de uma série de fatores de coagulação. A interferência no metabolismo da vitamina K no fígado por derivados cumarínicos dá origem a fatores de coagulação que são defeituosos e incapazes de se ligar cálcio íons (outro elemento importante na ativação dos fatores de coagulação em várias etapas da cascata de coagulação). O outro grupo de anticoagulantes orais, o sintético Derivados de indandiona (por exemplo, anisindiona), são pensados para funcionar por um mecanismo de ação semelhante.
Quando os anticoagulantes são administrados por via oral, são necessárias várias horas para o início do efeito anticoagulante, porque o tempo é necessário tanto para sua absorção no trato gastrointestinal quanto para a eliminação dos fatores de coagulação biologicamente ativos do sangue. A varfarina, um derivado da cumarina e o anticoagulante oral mais comumente usado, é rápida e quase completamente absorvida.
Os anticoagulantes orais diferem da heparina principalmente por sua maior duração de ação, que é o resultado de uma extensa ligação às proteínas plasmáticas, conferindo a esses agentes meias-vidas plasmáticas relativamente longas. Os anticoagulantes orais são metabolizados pelo fígado e excretados na urina e nas fezes. Eles podem atravessar a placenta e causar anormalidades fetais ou hemorragias em recém-nascidos; no entanto, sua aparência no leite materno aparentemente não tem efeito adverso sobre os lactentes.
A hemorragia é o principal efeito tóxico durante a terapia anticoagulante oral. A vitamina K, quando administrada por via intravenosa para promover a síntese de fatores de coagulação funcionais, para o sangramento após várias horas. O plasma que contém fatores de coagulação normais é administrado para controlar sangramentos graves. Os anticoagulantes orais podem interagir adversamente com outros medicamentos que se ligam às proteínas plasmáticas ou são metabolizados pelo fígado.
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